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    购宝钱包APP /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /ADRB1 CHO

    ADRB1 CHO

    CBP71606

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    I. Background
          ADRB1,全称为β1-肾上腺素能受体,属于 G 蛋白偶联受体家族中的肾上腺素能受体亚型。该受体主要分布于心脏(尤其是窦房结、心肌和传导组织)、肾脏、脂肪细胞以及中枢神经系统的特定区域,是交感神经系统和肾上腺髓质系统调节人体生理功能的核心环 节。在临床上,ADRB1 是心血管疾病治疗的重要靶点,其功能异常与高血压、心力衰竭、 心律失常等多种疾病密切相关,针对该受体的β受体阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔)是全 球应用最广泛的心血管药物之一。

          当交感神经末梢释放的去甲肾上腺素或肾上腺髓质分泌的肾上腺素与 ADRB1 结合后, 受体的构象发生改变,激活与之偶联的 G 蛋白。活化的 Gs 蛋白会激活位于细胞膜上的腺 苷酸环化酶,后者催化三磷酸腺苷转化为 cAMP,导致细胞内 cAMP 水平迅速升高。cAMP 作为重要的第二信使,进一步激活蛋白激酶 A(PKA)。激活后的 PKA 能够磷酸化多种下游靶蛋白,包括 L 型钙通道、受磷蛋白和肌钙蛋白 I 等,最终产生一系列生理效应:心肌 细胞钙内流增加、肌浆网钙摄取和释放增强,从而导致心率加快、心肌收缩力增强和传导速度加快。这一信号通路构成了机体应对压力、运动等应激反应的核心分子基础。
     
    II. Description
          ADRB1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 ADRB1 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. 
    ADRB1 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    ADRB1

    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K + 10% FBS + 5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for ADRB1 Receptor

    Assay Format: Gs
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADRB1 CHO(C13).



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